A espiramicina foi isolada em 1951 e descrita formalmente por Pinnert-Sindico em 1954, como um agente capaz contra organismos gram-positivos. Se mostrou ao organismo produtor como Streptomyces ambofaciens, uma bactéria isolada de uma amostra de solo no Norte da França.
Em 1958 se provou a tua eficácia contra o Toxoplasma gondii, por intermédio de experimentos em ratos infectados experimentalmente. Em 1968, foi sugerido o emprego da espiramicina pro tratamento da toxoplasmose congênita em mulheres grávidas. Para emprego em animais foi relatado a princípio em 1959, a sua utilidade, estabelecendo que os níveis de 50 ppm, controlam verdadeiramente infecções graves induzidas experimentalmente em galinhas, por Mycoplasma gallinarium.
Tem dois amino açúcares, (micaminosa e forosamina) e um açúcar neutro (micarosa). Tanto o metoxi carbono da aglicona, como o amino carbono e o metil no carbono 3 (C-3) da micamirosa, são derivados da metionina. A taxa de absorção é menor do que a eritromicina e pensa-se que é devido ao seu grande pKa (7,9), o que sugere um grande grau de ionização no meio ácido do estômago.
Os estudos têm demonstrado que a administração com alimentos elimina a biodisponibilidade em aproximadamente 50% e demora o tempo para a obtenção da concentração máxima no plasma. A espiramicina atinge altas concentrações em tecidos, como os pulmões, brônquios, amígdalas, seios nasais e o tecido pélvico feminino.
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- A) jurisdição ou função jurisdicional
- RgX = µX (velocidade de crescimento celular)
Estas concentrações titulares persistem por um bastante tempo depois que a concentração sérica de ter descido a níveis mais baixos. As concentrações máximas pela saliva são de 1,3 a 4,8 vezes mais elevadas do que no soro. A espiramicina atravessa a placenta e é distribuído no leite materno.
no entanto, a concentração no sangue fetal é de somente 50% em relação à concentração no soro materno. Encontram-Se também altas concentrações pela bile, células vcm e macrófagos. Na bílis chega a atingir de 15 a quarenta vezes a concentração no soro.
A espiramicina não atravessa a barreira hemato-encefálica e, por tal fundamento, não tem utilidade em infecções do sistema nervoso central. O volume de distribuição é enorme e versátil variando entre 383 até 660 litros. A exclusão biliar-fecal é substancial, com mais de 80% de uma dose administrada foi eliminado na bile. A excreção renal soma só de 4 a 14% de uma dose administrada. Biotransformação: os metabólitos de espiramicina não foram adequadamente estudados; mas, pensa-se que a espiramicina é metabolizado no fígado gerando compostos ativos.
4,cinco a 6,dois horas. Em pessoas idosas (73 a 85 anos de idade), em torno de 9,8 a 13,cinco horas. 5,cinco a 8 horas. 3 a 4 horas. 1,5 a três horas. 2,3 µg por ml (µg/ml) depois de uma dose de 500 mg 1 µg/ml depois de uma dose de 1 g, ou bem, de 1,seis a 3,1 µg/ml depois de uma dose de 2 g. 1,seis µg/ml depois de uma dose de 1,três milhões de unidades. O dispositivo de ação da espiramicina não se estabeleceu por completo.
É sabido que se liga de modo reversível à subunidade cinquenta S dos ribossomos bacterianos, o que oferece local ao bloqueio das reações de transpeptidación e a translocação ribossomais, inibindo a sinopse proteica e o avanço smartphone subseqüente.
Inicialmente, atua como agente bacteriostático, mas podes ser bactericida contra as cepas mais sensíveis no momento em que é administrada em altas concentrações. A espiramicina também se acumula em altas concentrações nas células bacterianas. A diferença de eritromicina, espiramicina não produz estimulação da motilidade gastrointestinal. Os pacientes com sensibilidade a outros macrolídeos (como, tais como, eritromicina, azitromicina, claritromicina, troleandomicina, diritromicina, josamicina) são capazes de ter bem como hipersensibilidade à espiramicina.
